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凝胶剂 临床应用 研究进展(一)

作者:特瑞特生物医药     点击:772      时间:2017-05-05

 

  凝胶剂(gels)是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。由于凝胶剂局部给药后患处表面皮肤吸收良好,避免了口服给药存在的肝脏首过效应及胃肠道的破坏,降低了药物的副作用。同时,凝胶给药后皮肤表面无油腻感,不粘衣服,也使患者乐于接受。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶等外用凝胶剂5种。于2001年7月1日开始执行的《中国药典》2000年版,首次收入了真正意义上的凝胶剂——过氧苯甲酰凝胶。

  1 凝胶剂基质的选择

  凝胶剂是由药物和凝胶基质组成的,凝胶基质是药物的载体,对于凝胶剂的质量产生较大的影响,因此,选择好的凝胶基质是很重要的。局部用凝胶剂有水溶性凝胶与油溶性凝胶之分,水溶性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成。油性凝胶剂的主要基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

  1.1 卡波姆 卡波姆(Carbomer, CBM)又称卡波普(Carbopol)或聚羧乙烯(Carbrinypolymer),是应用较广泛的一种高分子量丙烯酸交联聚合物,为白色、疏松、酸性、吸湿性强、微有特臭的粉末。卡波姆根据聚合度的不同,有多种型号的产品,美国药典收载6种,即Carbomer-910, Carbomer-934P, Carbomer-940, Carbomer-941, Carbomer-1342。其中以 Carbomer-934的生物粘附性最强,国产卡波姆可分高、中、低三种型号。1%卡波姆水溶液pH为3.0,可用氢氧化碱、胺类、氨溶液、碳酸氢钠、硼砂、碱性氨基酸类中和,中和后的水溶液在pH6~12时最为粘稠,当pH<3或pH >12时,粘稠度下降,强电解质存在时粘度亦降低;暴露于阳光下迅速失去粘度,可加入抗氧剂使反应减慢。胶浆易生长霉菌,可加入防腐剂抑菌,以加入1%氯甲酚或0.01%硫柳汞最适宜。本品有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性,本品可与碱性药物如麻黄碱、小薜碱、阿托品等生成能溶于凝胶的衍生物(内盐),从而延长这些药物的药理作用。卡波姆可溶于水、乙醇和甘油,以卡波姆为基质的凝胶剂,具有释药快、易涂展、无油腻性,对皮肤和黏膜无刺激性、过敏性或变态反应,药膜的附着性和均匀性好,干燥快、易洗、不污染衣服等优点。作为一种释药材料,它可应用于口腔、鼻腔、直肠、眼睛等部位给药。

  1.2 海藻酸钠 海藻酸钠(SA)系多糖类化合物,可溶于不同温度的水中,溶于乙酸、乙醚及其他有机溶剂;不同分子量的产品粘度有差异。毛世瑞等考察了以SA为基质的甲磺酸培氟沙星凝胶,结果发现其体外释药符合Higuchi方程,丙二醇及月桂氮(卓)酮对凝胶的透皮吸收有促进作用。

  1.3 海藻酸钠 海藻酸钙是由亲水性胶态多聚糖海藻酸与Ca(OH)2或CaCO3反应制得。海藻酸钙溶液对皮肤和黏膜无刺激性,较安全。

  1.4 甲壳胺 甲壳胺系甲壳质脱乙酰基的产物,又名壳聚糖,是一种无毒、可降解的高分子氨基葡聚糖,由于甲壳素广泛分布在自然界和甲壳纲动物虾、蟹以及乌贼的甲壳中,因此来源丰富。甲壳胺用作药用辅料,除直接作稀释剂压制片剂外,更广泛地用作缓释剂的辅料,如制成缓释颗粒、片剂、微胶囊等。而现在药剂科研人员已将甲壳胺及其衍生物应用在凝胶剂的研制中使用。Miyazaki等探讨用甲壳胺干凝胶作为难溶性药物如吲哚美辛和盐酸罂粟碱的缓释骨架,药物分散在凝胶中显示零级释放。

 

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